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CSRM617 hydrochloride
CAS No. 1353749-74-2
CSRM617 hydrochloride ( —— )
产品货号. M32871 CAS No. 1353749-74-2
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
纯度: >98% (HPLC)
COA
Datasheet
HNMR
HPLC
MSDS
Handing Instructions
| 规格 | 价格/人民币 | 库存 | 数量 |
| 5MG | ￥452 | 有现货 |
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| 10MG | ￥703 | 有现货 |
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| 25MG | ￥1322 | 有现货 |
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| 50MG | ￥1963 | 有现货 |
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| 500MG | 获取报价 | 有现货 |
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| 1G | 获取报价 | 有现货 |
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生物学信息
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产品名称CSRM617 hydrochloride
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注意事项本公司产品仅用于科研实验，不得用于人体或动物的临床与诊断
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产品简述CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2，雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂，在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM，直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
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产品描述CSRM617 hydrochloride is a selective small-molecule inhibitor of the transcription factor ONECUT2 (OC2, a master regulator of androgen receptor) with a Kd of 7.43 uM in SPR assays, binding to OC2-HOX domain directly. CSRM617 hydrochloride induces apoptosis by appearance of cleaved Caspase-3 and PARP. CSRM617 hydrochloride is well tolerated in the prostate cancer mouse model
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体外实验CSRM617 (0.01-100 μM; 48 hours) hydrochloride inhibits cell growth in several PC cell lines: PC-3, 22RV1, LNCaP, C4-2 cells.CSRM617 (10-20 μM; 48 hours) hydrochloride induces apoptosis in 22Rv1 cells results in cell death in a concentration-dependent fashion.CSRM617 (20 μM; 72 hours) hydrochloride induces apoptosis in 22Rv1 cells by appearance of cleaved Caspase-3 and PARP.
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体内实验CSRM617 (50 mg/kg; p.o.; daily, for 20 d) inhibits tumor growth in SCID mice with 22Rv1 xenograft.Animal Model:SCID mice with 22Rv1 xenograft Dosage:50 mg/kg Administration:Oral administration; daily, for 20 days Result:Elicited a significant reduction in the onset and growth of diffuse metastases.
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同义词——
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通路Apoptosis
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靶点Apoptosis
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受体Apoptosis | Androgen Receptor
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研究领域——
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适应症——
化学信息
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CAS Number1353749-74-2
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分子量291.69
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分子式C10H14ClN3O5
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纯度>98% (HPLC)
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溶解度In Vitro:?DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (428.54 mM; 超声助溶 )
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SMILESCl.NC(CO)C(=O)N\N=C\c1ccc(O)c(O)c1O
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化学全称——
运输与储存
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储存条件(-20℃)
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运输条件With Ice Pack
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稳定性≥ 2 years
参考文献
1. Rotinen M, et, al. ONECUT2 is a targetable master regulator of lethal prostate cancer that suppresses the androgen axis. Nat Med. 2018 Dec;24(12):1887-1898. ?
产品手册
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